Nitroxoline
别名: 8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline
中文名称：硝羟喹啉
目录号：S4591
Purity: 99.91%
Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。
Nitroxoline Chemical Structure
CAS: 4008-48-4
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Cathepsin B信号通路图
生物活性
产品描述
Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。
靶点
cathepsin B [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性
Nitroxoline在所有检测的癌细胞中显著地降低了其细胞外 DQ-collagen IV的降解。它还减少了肿瘤细胞的入侵以及多细胞肿瘤球体的侵袭性生长。在体外血管生成实验中，Nitroxoline的处理显著减少了内皮细胞管的形成[1]。
细胞实验
细胞系
MCF-10A neoT, MMTV-PyMT 原代乳腺癌细胞, 人脑胶质瘤细胞系U-87 MG, LPB纤维肉瘤细胞系
浓度
2.5, 5 μM
孵育时间
72 h
方法
将细胞悬浮液接种于E-plate 16的孔内，每15分钟测定一次CI值，在10h（MCF-10A neoT、MMTV-PyMT），14h(U-87 MG)或24h(LPB)时，当这些细胞进入其对数生长期时，加入50 μl化合物或0.1%DMSO，孵育72小时。每24小时更换一次新鲜培养液。所使用的化合物浓度为：nitroxoline(5 μM)、CA-074(5 μM)，在MCF-10A neoT细胞中，nitroxoline的使用浓度为2.5 μM。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性
Nitroxoline在体内LPB纤维肉瘤和MMTV-PyMT乳腺癌小鼠模型中，显著抑制了肿瘤生长、血管生成以及肿瘤转移[1]。
动物实验
Animal Models
C57Bl/6雌性小鼠
Dosages
0±7 mg/kg
Administration
口服
参考文献
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25848918
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21598397/
化学信息&溶解度
分子量
190.16
分子式
C9H6N2O3
CAS号
4008-48-4
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C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)[N+](=O)[O-]
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3年-20°C粉状
储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！
1年-80°C溶于溶剂
1个月-20°C溶于溶剂
体外溶解度 批次：
S459101
S459102
S459103
DMSO
: 38 mg/mL
(
(199.83 mM)
；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)
Water
: Insoluble
Ethanol
: Insoluble
DMSO
: 38 mg/mL
(
(199.83 mM)
；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)
Water
: Insoluble
Ethanol
: Insoluble
DMSO
: 38 mg/mL
(
(199.83 mM)
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Water
: Insoluble
Ethanol
: Insoluble
摩尔浓度计算器
体内溶解配方批次：
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S459102
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现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂
动物体内配方计算器
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml
以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
实验计算
摩尔浓度计算器
质量
浓度
体积
分子量
pg
ng
μg
mg
g
kg
=
fM
pM
nM
μM
mM
M
×
nL
μL
mL
L
×
计算
重置
稀释计算器
分子量计算器
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量
mg/kg
动物平均体重
g
每只动物给药体积 μL
动物数量只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO +
%
PEG300
Corn oil
+
% Tween 80
+
% ddH2O
%DMSO+
%
Corn oil
PEG300
计算重置
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg
药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL
DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL
Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL
DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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